抗癫痫药物介绍卡马西平

卡马西平简介

卡马西平是医治癫病发作、口腔颌脸部三叉神经痛和舌咽神经痛的首选药物之一，该药是一种电压依赖性钠离子通道阻断剂，通过延长动作电位兴奋期，抑制丘脑腹前核至额叶的神经冲动的传导，不但具有抗癫病作用，还具有抗外周神经痛、抗躁狂抑郁，抗心律失常等作用，临床运用广泛；但是其在使用进程中容易产生各种毒副作用，乃至危及生命，临床医生用药时应特别慎重。

卡马西平的药代动力学

卡马西平在人体内吸收较慢，但吸收完全，服药后12小时内达平均血浆峰值浓度，血浆蛋白结合率约为7080%；在脑脊液、唾液中的原形药物占2030%，在乳汁中相当于血浆浓度的2560%；单剂量用药半衰期为36小时，多剂量用药后半衰期为1624小时。

卡马西平的抗癫痫作用机理

卡马西平可增高氨基丁酸（GABA）的抑制功能，阻挠脑部异常电位活动向周围脑组织散布，并通过下降细胞膜对钠离子和钙离子的通透性，使其兴奋性下落，从而阻挠癫痫的发作。

卡马西平的临床适应症和用法

卡马西平是医治简单部份发作、复杂部份发作及全身性强直阵挛发作的首选药物，也是医治儿童癫痫伴中央颞区棘波的首选药物，对复杂部份性发作疗效优于其他抗癫病药，对典型或不典型失神发作，肌阵挛或失神、失张力发作无效，但对精神运动性发作疗效较好。

临床医治：口服从小剂量开始，成人始用量每次100200mg，逐日12次，逐步增加剂量直至比较好疗效，适用剂量可到达每次400mg，逐日23次，餐后口服。

关键词：卡马西平的不良反应

1.皮肤伤害

约10%长时间服用卡马西平的患者易发生皮疹、湿疹、荨麻疹、皮肌炎、过敏性皮炎、剥脱性皮炎、中毒性表皮坏死松解症、渗出性多形性红斑、红斑狼疮综合征等，多数认为属变态反应，但有报导认为与其中间代谢产物卡马西平10,11还氧化物有关，影响肝脏CYP3A3微粒体酶功能，如果先天或遗传使此微粒体酶异常，不良反应出现率高。服药期间应密切视察皮肤有没有皮疹产生，应嘱患者发现药疹后立即停药来院复诊，要注意公道饮食，补充足够的热量和营养，有过敏表现者，可给予抗过敏药物医治。

2.神经系统

神经系统不良反应发生率高，较常见的严重不良反应为神经毒作用，多发生在用药后12周，表现为头昏、头痛、眩晕、精神委靡、烦躁不安、行动冲动或异常幻觉、注意力不集中、不自主运动、共济运动失调、耳鸣、复视或视物模糊、语言障碍、意识障碍等，这可能是由于卡马西平的化学结构与三环类抗抑郁药类似，神经系统不良反应产生随血药浓度增高（>8.510mg/l）而增高，因此服用该药应从小剂量开始，根据疗效逐步加量，有条件应进行血药浓度的监测，一旦出现不良反应及时减量或停药，给予对症处理，静脉输液及利尿医治。

3.消化系统

常见恶心、呕吐、腹痛、腹泻、厌食或油腻、口干、胃出血或肝功能异常等，与剂量有关，通常可在用药早期出现，可采用低剂量并缓慢加量的方法，以减轻或避免这些副作用的出现。

4.血液系统

主要不良反应是骨髓抑制，白细胞减少、粒细胞缺少、血小板减少、紫瘾、再生障碍性贫血等。婴幼儿和儿童不良反应发生率高，可能与其肝肾功能还没有发育完全有关。患者在服药期间应定期复查血象，及时发现血液系统异常，及时停药，停药后应注意给患者补充适当的蛋白质、铁剂、维生素等营养食品，必要时给予增进红细胞再生的药物医治。

5.呼吸系统

可出现过敏性肺炎、支气管哮喘、肺嗜酸性细胞增多等症状，常见发热、呼吸困难等，目前病发机制尚不清楚。

6.心血管系统

卡马西平而至的心脏伤害多见于老年人或大剂量运用者，可表现心律失常、低血压、窦性停搏、房室传导阻滞、充血性心衰、心脏骤停或阿斯综合征等；有文献报导病发机制可能与卡马西平减慢房室间传导，增加交感节律而抑制副交感有关；因此对老年人，特别有高血压、冠心病等心脏疾病患者，应适当减少药物的剂量，服用进程中，应注意视察患者的心率、心律和血压，必要时进行心电图检查。

7.低钠血症

卡马西平致使低钠血症的发生率为5%40%，与药物剂量无关，其抗利尿作用可能由于下丘脑渗透压感受器的敏感性产生了改变；临床可通过限制液体量来医治明显的低钠血症，严重的患者还需停药医治。

卡马西平使用时的注意事项

①本品对癫痫小发作无效。

②本品不是一般镇痛药，仅用于三叉神经痛。

③用本品期间应定期检查血象、尿常规及肝肾功能，如产生明显骨髓抑制或肝、肾功能异常，应立即减量，但不能突然停用。

④用药期间不宜驾驶车辆、操纵管理机器和高空作业等。

⑤老年患者、乙醇中毒、心脏伤害、糖尿病、尿潴留和肾病患者慎用。

⑥用药期间应定期进行眼科检查。

⑦需监测卡马西平的血药浓度。

卡马西平与其他药物相互作用

①本药与苯巴比妥、苯妥英钠合用时，后二者能加速本药的代谢，使其血浓度下降。

②烟酰胺、抗抑郁药、大环内酯类抗生素、异烟肼、西咪替丁等药物都可使本品血浓度升高，可出现毒性反应。

③抗躁狂药锂盐、抗精神病药硫利达嗪与本药合用时，可致出现神经系统中毒症状。

④本品也可减弱华发林的抗凝作用，与口服避孕药合用时，可能发生阴道大出血及避孕失败。

⑤与对乙酰氨基酚适用，可能增加肝脏中毒的危险，并使后者疗效下降。

⑥与碳酸酐酶抑制剂适用，出现骨质疏松症的危险性增加。

⑦与氯磺丙脲、氯贝丁酯、去氨加压素、垂体后叶素等适用，可加强抗利尿作用，适用的各药均需减量。

文章来源:吉安专治癫痫医院